(AZprensa)
Un equipo de investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Científicas
(CSIC) ha utilizado sistemas combinatorios químicos dinámicos para lograr una
molécula sintética sencilla (ligando) que inhibe el efecto de la heparina, el
fármaco anticoagulante más usado.
“El
tratamiento con heparina es muy común en enfermos con riesgo de presentar
trombos sanguíneos. Sin embargo, en algunos casos se dan reacciones alérgicas o
sobredosis, que producen la aparición de importantes hematomas o incluso
hemorragias incontroladas”, explica el investigador Ignacio Alfonso, del
Instituto de Química Avanzada de Cataluña, de Barcelona. “Esto es especialmente
crítico en enfermos bajo tratamiento con heparina que necesitan ser
intervenidos quirúrgicamente de manera urgente o imprevista (por ejemplo, tras
un traumatismo severo o un accidente cardiovascular). En estos casos la inhibición
de la heparina circulante en el torrente sanguíneo es imprescindible para
evitar complicaciones por sangrado excesivo”, añade.
“Hemos
usado la combinatoria dinámica para encontrar una nueva molécula sintética
sencilla que es capaz de funcionar como antagonista de una biomolécula compleja
como es la heparina”, detalla Alfonso. “En la actualidad, los antagonistas de
heparina que se usan a nivel clínico son mayoritariamente macromoléculas y hay
pocas moléculas pequeñas que sirvan para contrarrestar los efectos de heparina.
Esto es debido a la complejidad estructural y funcional de la heparina, lo que
complica el diseño de inhibidores”, añade.
“Además
de la identificación de dicha molécula sencilla, hemos testado su efecto en un
ensayo enzimático in vitro relacionado con la coagulación de la sangre y
nuestra molécula restituye la actividad del factor de coagulación FXa, que está
inhibido por la heparina”, detalla Alfonso.
Los
resultados de la investigación se han publicado en la revista “Angewandte
Chemie International Edition”.
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