viernes, 3 de mayo de 2013

Afinidad por los receptores H1 periféricos


(Diario El Inefable) Antes de entrar en detalle sobre las cualidades de los antihistamínicos, convendría recordar que el bloqueo de los receptores H1 histaminérgicos a nivel de la musculatura lisa y de los vasos, es el mecanismo de acción que induce la actividad terapéutica de los antihistamínicos. En el caso de la mequitazina, su afinidad por los receptores H1 periféricos llega hasta el 62% lo que se traduce en una gran eficacia antialérgica.

Después de su administración, las tasas sanguíneas son máximas desde la primera hora y se mantienen todavía estables a la 12ª hora. Esto es debido a su gran afinidad por las proteínas plasmáticas e hísticas (se fija en la fracción sólida de las células) y a seguir el ciclo entero-hepático. En consecuencia, una sola administración oral cada 12 horas es suficiente para controlar la alergia.

Pero además, su estructura molecular original, la protege de las degradaciones metabólicas, garantizando la eficacia de su actividad terapéutica durante 12 horas; mientras que su biotransformación se produce sin acumulación hepática, aun con dosis repetidas.

En sayos clínicos realizados, comparando Mircol (mequitazina) con dos antihistamínicos clásicos, tales como la dexclorfeniramina y la clemastina, ponían en evidencia la superioridad de este antialérgico.

Lanzado en nuestro país por los laboratorios Sideta (Sociedad Ibérica de Estudios Terapéuticos Aplicados), hoy día sigue estando disponible en las farmacias españolas a través del laboratorio Medilab...

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