sábado, 4 de mayo de 2013

Receptores H1 cerebrales


La ocupación de los receptores H1 cerebrales implicados en el control vigilia-sueño por los antihistamínicos –algo común en los antihistamínicos clásicos a excepción de la mequitazina- explica las diferencias observadas en cuanto a la producción de somnolencia tras la administración de estos medicamentos.

En el caso de Mircol (mequitazina) su nula afinidad por los receptores H1 cerebrales demuestra que carece de efecto sedante y por consiguiente se puede afirmar con rotundidad (y así se ha demostrado en los estudios clínicos realizados y en los muchos años de experiencia con este fármaco) que no produce somnolencia. Pero cuando decimos “nula afinidad” ¿a qué nos referimos exactamente? Pues ni más ni menos que a unos porcentajes que oscilan entre el cero por ciento y el siete por ciento; de ahí que Mircol, al tener tan difícil alcanzar los receptores histaminérgicos H1 del cerebro y no atravesar la barrera hemato encefálica, constituye una clara excepción entre los antihistamínicos clásicos. De hecho, en los estudios clínicos realizados se vio que para que se alcanzase una ocupación del 50% de estos receptores (lo cual produciría la somnolencia típica de otros antihistamínicos) había que administrar una dosis 10 veces superior a la dosis recomendada, algo a todas luces innecesario y por supuesto no recomendable. Una sola cápsula cada 12 horas, es la dosis habitual con la que se consiguen todos sus beneficios terapéuticos...

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